Amorficzny lek na choroby układu krążenia

Piątek, 20 października 2017 (08:30)

Amorficzna forma dwóch substancji czynnych znanych leków układu krążenia, umożliwia zastosowanie mniejszych dawek i leczenie celowane – taki jest efekt badań naukowców z Uniwersytetu Śląskiego.

Leki amorficzne z substancją czynną w postaci amorficznej są nowatorskimi produktami leczniczymi, znacznie ułatwiającymi terapię, nawet w przypadku ciężkich schorzeń. W porównaniu do obecnie stosowanych farmaceutyków zawierających krystaliczną substancję aktywną, amorficzne leki działają szybciej i skuteczniej oraz są bezpieczniejsze dla organizmu pacjenta. W trakcie badań naukowców z Uniwersytetu Śląskiego udało się otrzymać amorficzną substancję o podwójnym działaniu: obniżającą poziom "złego" cholesterolu oraz ciśnienie tętnicze krwi opatentowali. W jej skład wchodzą dwie substancje czynne: ezetimib i indapamid.

Do tej pory sprzedawano je w postaci dwóch osobnych tabletek. Ponieważ schorzenia, przy których podaje się takie leki, bardzo często ze sobą współistnieją, a nie stwierdzono przeciwwskazań do łącznego podawania, wielu pacjentów zmuszonych było do równoczesnego zażywa dwóch różnych tabletek. Co więcej, były to leki w formie krystalicznej, więc słabo przyswajalnej, stąd ich dawki musiały być wysokie.

Zespół naukowców z Uniwersytetu Śląskiego, pracujący pod kierownictwem prof. Mariana Palucha miał bardzo utrudnione zadanie bowiem wyzwaniem było otrzymanie amorficznej kompozycji dwóch leków charakteryzującej się wysoką fizyczną stabilnością. Leki amorficzne z definicji są termodynamicznie niestabilne, co oznacza, że w trakcie ich przechowywania lub produkcji mogą powracać do swojej początkowej, tj. krystalicznej formy, tracąc tym samym istotne właściwości.

Badane substancje lecznicze są przechowywane przez okres kilku lat w komorze rękawicowej, w której utrzymywane są stałe warunki wilgotności i temperatury.

Przekształcając ezetimib oraz indapamid do ich form amorficznych, poprawia się efektywność działania tych leków. Pozwala to zmniejszyć dawkę, jaką należy podać pacjentowi, aby uzyskać oczekiwany efekt terapeutyczny, co w rezultacie zmniejszy ryzyko wystąpienia u niego niepożądanych skutków ubocznych - niewchłonięta część leku już nie podrażni kolejnych odcinków układu pokarmowego.

Amorficzne leki łatwiej się zlepiają, dzięki czemu do produkcji tabletek zawierających bezpostaciowy farmaceutyk używa się zdecydowanie mniej wiążących substancji pomocniczych. Skutkuje to redukcją rozmiaru tabletki. Umieszczając dwie substancje czynne w jednej tabletce poprawia się także komfort życia pacjenta, a mniejsza liczba pigułek oznacza łatwiejsze dawkowanie. Produkując tabletki, w których składzie znajdują się dwie substancje czynne, możliwe jest obniżenie kosztów takich leków. Jedna tabletka oznacza jedno opakowanie, jedną linię produkcyjną oraz krótszy czas produkcji.

MM